Apalutamide (ARN-509) CAS 956104-40-8

Productbeschrijving:

Productnaam: Apalutamide (ARN-509) CAS NO:956104-40-8

Synoniemen:

4-[7-[6-cyano-5-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl]-8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-5-yl]-2-fluoro-N-methylbenzamide;

Benzamide,4-[7-[6-cyano-5-(trifluoromethyl)-3-pyridinyl]-8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspiro[3.4]oct-5-yl]-2-fluoro-N-methyl;

Chemische & Fysische eigenschappen:

Uiterlijk: Wit tot wit poeder

Test :≥99,0%

Dichtheid:1,6 g/cm3

Smeltpunt:190-192°C

Oplosbaarheid DMSO bij 25°C: 18mg/ml

Oplosbaarheid water bij 25°C: Onoplosbaar

Oplosbaarheid ethanol bij 25°C: 5 mg/ml

Apalutamide (INN) (ontwikkelingscodenaam ARN-509, ook JNJ-56021927) is een niet-steroïdaal antiandrogen dat in ontwikkeling is voor de behandeling van prostaatkanker. Het is vergelijkbaar met enzalutamide zowel structureel als farmacologisch, die optreedt als een selectieve concurrerende antagonist van de androgeenreceptor (AR), maar toont een aantal voordelen, waaronder een grotere potentie en verminderde permeatie van het centrale zenuwstelsel. Apalutamide bindt zwak aan de GABAA receptor op dezelfde manier als enzalutamide, maar vanwege de relatief lagere centrale concentraties, kan een lager risico op aanvallen in vergelijking.

Het medicijn is gevonden om effectief en goed verdragen in klinische proeven tot nu toe, met de meest voorkomende bijwerkingen gemeld met inbegrip van vermoeidheid, misselijkheid, buikpijn, en diarree.

Apalutamide bevindt zich momenteel in fase III klinische studies voor castratieresistente prostaatkanker.

Onlangs bleek de verworven F876L-mutatie van de AR geïdentificeerd in geavanceerde prostaatkankercellen resistentie te geven tegen zowel enzalutamide als apalutamide. Een nieuwere antiandrogen, darolutamide (ODM-201), wordt niet beïnvloed door deze mutatie, noch is gebleken dat het wordt beïnvloed door andere geteste / bekende AR mutaties.; Apalutamide kan effectief zijn in een subgroep van prostaatkanker patiënten met verworven weerstand tegen abiraterone acetaat.

Als u geïnteresseerd bent in onze producten of vragen heeft, neem dan gerust contact met ons op!

Producten onder octrooi worden alleen voor R & D-doeleinden aangeboden. De eindverantwoordelijkheid ligt echter uitsluitend bij de koper.

Populaire tags: apalutamide (arn-509) cas 956104-40-8, fabrikanten, leveranciers, fabriek, kopen, op voorraad

• Een paar: 8-bromo-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)methyl]purine-2,6-dione CAS 853029-57-9
• Volgende: 2,6-diamino-5-nitroso-1H-pyrimidin-4-one CAS 2387-48-6