Obeticholzuur CAS 459789-99-2

Productomschrijving:

Productnaam: Obeticholzuur CAS NR: 459789-99-2

Synoniemen:

(3a, 5p, 6a, 7a) -6-ethyl-3,7-dihydroxycholan-24-zuur;

3a, 7p-dihydroxy-6a-ethyl-5p-cholan-24-oic zuur;

Chemische GG-amp; Fysieke eigenschappen:

Uiterlijk: wit tot gebroken wit kristallijn poeder

Bepaling: ≥99,0%

Dichtheid: 1,091 g / cm³

Smeltpunt: ＞ 98 ℃

Kookpunt: 562,9 ℃ bij 760 mmHg

Vlampunt: 308,3 ℃

Brekingsindex: 1.529

Dampspanning: 0 mmHg bij 25 ° C

PSA: 77,7600

LogP: 5.1140

Oplosbaarheid: dioxaan (matig), DMSO (lichtjes), methanol (lichtjes);

Categorie: Normen; Steroïden; Enzymactivatoren en -remmers; Farmaceutische / API Geneesmiddelonzuiverheden / metabolieten;

Veiligheidsinformatie:

HS-code: 2918990090

Opslag:Opgeslagen in een koele en droge, goed gesloten verpakking. Verwijderd houden van vocht en sterk licht / hitte.

Toepassing:

1. 6α-ethyl-chenodeoxycholzuur is bekend als INT-747. Het ondergaat een ontwikkeling als farmaceutisch middel voor verschillende leverziekten en aanverwante aandoeningen;

2. Cholan-24-oic zuur, 6-ethyl-3,7-dihydroxy-, (3α, 5β, 6α, 7α, 8ξ) -, is een derivaat van het galzuur Chenodeoxycholic Acid.

Obeticholzuur CAS 459789-99-2 van onze fabrieksfabricage, volwassen technologie, stabiele output, kwaliteitsborging.

Voorraadstatus: Op voorraad.

We kunnen 6-Ethylchenodeoxycholic aicd-analysecertificaat (COA), CAS 459789-99-2 Analysemethode (MOA), 3A, 7A -DIHYDROXY-6A -ETHYL-5B-CHOLAN-24-OIC ACID Route van synthese (ROS ), (3alpha, 5beta, 6alpha, 7alpha) -6-ethyl-3,7-dihydroxycholan-24-oic acid Veiligheidsinformatieblad (MSDS) en andere ondersteuning voor u!

Obeticholzuur is ontwikkeld door Intercept Pharmaceutical Company uit de Verenigde Staten. Het samengestelde patent werd in 2001 in de Verenigde Staten aangevraagd en het patentnummer is US7138390. Momenteel is in China geen samengesteld octrooi aangevraagd. Obeticholzuur is het eerste geneesmiddel dat is ontwikkeld voor de behandeling van cholestatische leverziekte in 20 jaar, voor patiënten die niet volledig reageren of ursodeoxycholzuur niet verdragen.

Farmacologische effecten: PBC is een chronische cholestase veroorzaakt door dysplasie van de galwegen of galzuurmetabolisme. Het lost lipiden op in het celmembraan, verandert de permeabiliteit en stroomt uit de celinhoud, en ontwikkelt zich uiteindelijk tot een ziekte van leverfibrose en cirrose. Momenteel is het belangrijkste klinische medicijn voor de behandeling van PBC ursodeoxycholzuur, dat voornamelijk de hepatobiliaire secretie stimuleert via de intracellulaire signaalmolecule mitogeen-geactiveerde proteïnekinase (MAPK) -route en epitheelcellen beschermt tegen de vernietiging van galzuren.

Obeticholzuur (obeticholzuur), ook bekend als 6-ethylchenodeoxycholzuur, is een nieuw derivaat van chenodeoxycholzuur (CDCA) in menselijke primaire galzuren. Het is een farnesoïde derivaat X-receptor (FXR). ) Van natuurlijke liganden. Obeticholzuur is een farnesoïde X-receptoragonist, die indirect de genexpressie van cytochroom 7A1 (CYP7A1) remt door de farnesoïde X-receptor te activeren. Omdat CYP7A1 het snelheidsbeperkende enzym is van de biosynthese van galzuur, kan obeticholzuur de galzuursynthese remmen en wordt het gebruikt voor de behandeling van primaire biliaire cirrose en niet-alcoholische leververvetting. Obeticholzuur werd met succes ontwikkeld door Intercept Pharmaceuticals in de Verenigde Staten. Het is het eerste medicijn dat is ontwikkeld voor de behandeling van cholestatische leverziekte in 20 jaar. De studie is bedoeld voor patiënten die niet adequaat reageren of het oude standaardbehandelingsmiddel ursodeoxycholzuur niet verdragen. In een placebogecontroleerde klinische fase III-studie verhoogde obeticholzuur (OCA) de niveaus van twee biomarkers die geassocieerd zijn met een verminderd risico op levertransplantatie. Het samengestelde eindpunt van klinische onderzoeken is dat alkalische fosfatase wordt verminderd met ten minste 15%, de activiteit van serum alkalische fosfatase lager is dan 1,67 keer de bovengrens van normaal, en bilirubine binnen het normale bereik ligt, alkalische fosfatase wordt gebruikt om aan te geven ernstige leverziekte Een biomarker van graad.

Obeticholzuur wordt ook getest om een ​​meer algemeen type leververvetting-niet-alcoholische steatohepatitis te behandelen. Een fase 2 klinische studie van dit medicijn voor de behandeling van deze indicatie werd vroegtijdig beëindigd vanwege de exacte werkzaamheid. EvaluatePharma voorspelt dat de verkoop van obeticholzuur in 2020 naar verwachting 2,992 miljard dollar zal bedragen. Aan obeticholzuur gerelateerde patentnummers in China: CN200980154713 en CN200880006937. Niet-alcoholische leververvetting (NAFLD) is een manifestatie van het metabool syndroom in de lever, meestal geassocieerd met obesitas, dyslipidemie en insulineresistentie. Over het algemeen kan NAFLD worden onderverdeeld in twee subtypen: eenvoudige leververvetting en niet-alcoholische steatohepatitis (NASH). Eenvoudige leververvetting is niet progressief, terwijl NASH zich kan ontwikkelen tot cirrose en zelfs levercellen. kanker.

Studies hebben aangetoond dat insulineresistentie een belangrijke rol speelt bij de pathogenese van NAFLD / NASH. Insulinesensibilisatoren zoals thiazolidinediongeneesmiddelen hebben bewezen effectief te zijn bij het verbeteren van leverontsteking en vetgehalte, maar ze kunnen de progressie van fibrose veroorzaakt door NASH niet blokkeren. Farnesoid-derivaten X-receptoren hebben ook het effect van het verbeteren van de insulineresistentie en spelen een belangrijke rol bij het metabolisme van galzuren, lipiden en suikers.

Obeticholzuur is een menselijke galzuur-nabootser. Het is een semi-synthetisch chenodeoxycholzuur en een specifieke agonist van farnesoïde derivaat X-receptoren. Het is ontwikkeld door Intercept Pharmaceuticals voor de behandeling van primaire gallever Bij de behandeling van cirrotische PBC, niet-alcoholische steatohepatitis en andere leverziekten en darmaandoeningen, hebben dierproeven hun effect bewezen op het verbeteren van de insulineresistentie en het verlagen van het levervetgehalte. Een 6 weken durende multicenter, gerandomiseerde, dubbelblinde klinische studie uit de Verenigde Staten omvatte 64 patiënten met diabetes type 2 en NAFLD, die bewees dat obeticholzuur leverontsteking en leverontsteking kan verbeteren naast het verhogen van de insulinegevoeligheid. Fibrose-niveau, en heeft een bepaald effect op het verminderen van de lichaamsmassa. Deze conclusie vereist echter nog grootschalige follow-up op lange termijn, en het moet worden bevestigd door leverpathologie.

Bent u geïnteresseerd in onze producten of heeft u vragen, neem dan gerust contact met ons op!

Producten onder patent worden aangeboden voor R& D doel alleen. De eindverantwoordelijkheid ligt echter uitsluitend bij de koper.

Populaire tags: obeticholzuur cas 459789-99-2, fabrikanten, leveranciers, fabriek, kopen, in voorraad

• Een paar: No
• Volgende: Sitagliptinefosfaat monohydraat CAS 654671-77-9