Relugolix CAS 737789-87-6

Product beschrijving:

Productnaam: relugolix CAS NR: 737789-87-6

Synoniemen:

1- [4- [1 - [(2,6-difluorfenyl) methyl] -5 - [(dimethylamino) methyl] -3- (6-methoxypyridazine-3-yl) -2,4-dioxothieno [2,3- d] pyrimidine-6-yl] fenyl] -3-methoxyureum;

TAK-385;

Chemische GG-amp; Fysieke eigenschappen:

Uiterlijk: lichtgele vaste stof

Bepaling: ≥99,0%

Dichtheid: 1,442 ± 0,06 g / cm3 (voorspeld)

Smeltpunt: 228 ℃ (ontleden)

Opslag: -20 ℃

Oplosbaarheid Oplosbaar in DMSO

Stabiliteit: ≥ 2 jaar

Relugolix (INN) (codenaam TAK-385) is een niet-peptide, oraal actieve, selectieve antagonist van de gonadotropine-releasing hormone receptor (GnRHR) (IC50=0.12 nM) die in ontwikkeling is voor klinisch gebruik door Takeda. Het bevindt zich momenteel in fase II klinische onderzoeken voor de behandeling van endometriose, uteriene leiomyoom en prostaatkanker.

Een eenmalige orale toediening van relugolix in een dosis van 3 mg / kg bleek de luteïniserend hormoonspiegels gedurende meer dan 24 uur te onderdrukken bij gecastreerde cynomolgus-apen, wat wijst op een lange werkingsduur. Het medicijn (80-160 mg / dag) blijkt de testosteronniveaus te verlagen tot aanhoudende castratieniveaus bij mannen met een eenmaal daagse chronische toediening. Lagere doseringen (10-40 mg / dag) worden bestudeerd bij de behandeling van endometriose en uteriene leiomyoom om gedeeltelijke onderdrukking van het geslachtshormoon te bereiken. De reden achter gedeeltelijke onderdrukking van deze aandoeningen is om de incidentie en ernst van menopauzeklachten zoals opvliegers te verminderen en om veranderingen in botmineraaldichtheid veroorzaakt door oestrogeendeficiëntie die uiteindelijk tot osteoporose kunnen leiden, te vermijden.

Bent u geïnteresseerd in onze producten of heeft u vragen, neem dan gerust contact met ons op!

Producten onder patent worden aangeboden voor R& D doel alleen. De eindverantwoordelijkheid ligt echter uitsluitend bij de koper.

Populaire tags: relugolix cas 737789-87-6, fabrikanten, leveranciers, fabriek, kopen, op voorraad

• Een paar: Liraglutide CAS 204656-20-2
• Volgende: Venetoclax CAS 1257044-40-8