Relugolix CAS NR: 737789-87-6

Productbeschrijving

Productnaam: Relugolix CAS NO: 737789-87-6

Synoniemen:

TAK-385;

Relugolix;

1-[4-[1-[2,6-difluorofenyl)methyl]-5-[(dimethylamino)methyl]-3-(6-methoxypyridazin-3-yl)-2,4-dioxothieno[2,3-d]pyrimidin-6-yl]fenyl]-3-methoxyurea;

N-[4-[1-[2,6-Difluorofenyl)methyl]-5-[(dimethylamino)methyl]-1,2,3,4-tetrahydro-3-(6-methoxy-3-pyridazinyl)-2,4-dioxothieno[2,3-d]pyrimidin-6-yl]fenyl]-N'-meth uoxyrea;

Chemische & Fysische Eigenschappen

Uiterlijk : Wit poeder.

Test : ≥99,0%

Relugolix (INN) (ontwikkelingscodenaam TAK-385) is een niet-peptide, oraal actieve, selectieve antagonist van de gonadotropine-vrijgevende hormoonreceptor (GnRHR) (IC50 = 0,12 nM) die in ontwikkeling is voor klinisch gebruik door Takeda. Het is momenteel in fase II klinische studies voor de behandeling van endometriose, baarmoederleiomyoma, en prostaatkanker.

Een enkele orale toediening van relugolix bij een dosis van 3mg/kg is gevonden om luteïniserende hormoonspiegels te onderdrukken voor meer dan 24 uur bij gecastreerde cynomolgus apen, wat wijst op een lange duur van de actie. De drug (80-160mg/dag) is gevonden om testosteron niveaus te verminderen tot aanhoudende castreren niveaus bij mannen met eenmaal per dag chronische toediening. Lagere doseringen (10-40mg/dag) worden bestudeerd bij de behandeling van endometriose en baarmoederleiomyoma om gedeeltelijke geslachtshormoononderdrukking te bereiken. De redenering achter gedeeltelijke onderdrukking voor deze voorwaarden is het verminderen van de incidentie en de ernst van de symptomen van de menopauze, zoals opvliegers en om bot minerale dichtheid veranderingen veroorzaakt door oestrogeen deficiëntie die uiteindelijk kan leiden tot osteoporose te voorkomen.

Bent u geïnteresseerd in onze producten of heeft u vragen, neem dan gerust contact met ons op!

Producten onder octrooi worden alleen aangeboden voor R & D purpose. De eindverantwoordelijkheid ligt echter uitsluitend bij de koper.

Populaire tags: relugolix cas no: 737789-87-6, fabrikanten, leveranciers, fabriek, kopen, op voorraad

• Een paar: Ethyl 2-((2,6-difluorbenzyl)(ethoxycarbonyl)amino)-4-methyl-5-(4-nitrofenyl)thiofene-3-carboxylaat CAS 308831-94-9
• Volgende: 3,4,12,12a-Tetrahydro-7-(fenylmethoxy)-1H-[1,4]oxazino[3,4-c]pyrido[2,1-f][1,2,4]triazine-6,8-dione CAS 1370250-39-7