Rimegepant CAS 1289023-67-1

product beschrijving

Productnaam: Rimegepant CAS NO: 1289023-67-1

& nbsp;

& nbsp;

Synoniemen:

(5S, 6S, 9R) -5- nitro -6- (2, 3- difluorfenyl) -6, 7,8, 9- tetrahydro -5 H - cyclohepta [b] pyridin - 9- yl 4 - (2 - oxo - 2, 3- dihydro {{ 12}} 1H - imidazo [4,5 - b] pyridine - 1 - yl) piperidine - 1 - carboxylaat;

[(5S, 6S, 9R) -5- amino -6- (2, 3- difluorfenyl) -6, 7,8, 9- tetrahydro -5 H - cyclohepta [b] pyridin - 9- yl] 4 - (2 - oxo - 3H - imidazo [ 4,5 - b] pyridine - 1 - yl) piperidine - 1 - carboxylaat;

(5S, 6S, 9R) -5- amino -6- (2, 3- difluorfenyl) -6, 7,8, 9- tetrahydro -5 H - cyclohepta [b] pyridin - 9- yl 4 - (2 - oxo - 2, 3- dihydro {{ 12}} 1H - imidazo [4,5 - b] pyridine - 1 - yl) piperidine - 1 - carboxylaat;

BMS -927711;

& nbsp;

& nbsp;

Chemical & amp; Physical Properties

Uiterlijk: solide

Bepaling: ≥99. 0%

& nbsp;

& nbsp;

Rimegepant is een oraal calcitoninegen - -gerelateerd peptide (CGRP) -receptorantagonist dat wordt gebruikt voor de behandeling van migraine.

& nbsp;

& nbsp;

Doelwit

Ki: 0. 027 nM (CGRP-receptor) [1] IC50: 0. 14 nM (CGRP-receptor) [1]

& nbsp;

In Vitro & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp;

Rimegepant (BMS {{{0}}) is een volledige, competitieve CGRP-receptorantagonist met IC5 0 van 0. 14 ± 0. 0 1 nM [1].

In Vivo & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp;

Rimegepant (BMS -927711) heeft een goede orale biologische beschikbaarheid bij ratten en cynomolgus-apen, aantrekkelijke algemene preklinische eigenschappen en vertoont dosisafhankelijke - activiteit in een primaatmodel van CGRP - -geïnduceerde bloedstroom in het gezicht [ 1]. De verhoudingen van de gemiddelde AUC (0 - 24 uur) -waarden voor Rimegepant (BMS -927711) (60, 100 en 300 mg / kg) in de DBS-matrix zijn, vergeleken met plasma, {{ 9}}. 5 - 0,6 over alle doses bij ratten. Resultaten van deze studie suggereren een sterke correlatie van Rimegepant-concentraties tussen plasma van de rat en bloed van de rat (DBS) [2].

Animal Admin & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp;

Ratten [2] Ratten worden behandeld met - vrije drager (controle) of Rimegepant (BMS - 927711) in drager bij een dosis van 60, 100 en 300 mg / kg eenmaal daags via orale sondevoeding. Elke behandelingsgroep bevat 6 ratten. Voor elke behandelingsgroep wordt bloed verzameld op 1, 6 en 24 uur van de eerste drie ratten en om 3 en 8 uur van de tweede drie ratten op dag 1 en dag 14 van de staartader na dagelijkse orale toediening van Rimegepant (BMS) - 927711) gedurende twee weken. De gemiddelde hematocrieten in het bloed zijn 50,2 ± 1,8%, 49,8 ± 2,2%, 46,4 ± 5,2%, wat overeenkomt met de diergroepen van respectievelijk 60, 100 en 300 mg / kg doses. Voor DBS-evaluatie worden vier bloedmonsters van 15 μL gespot op DBS-kaarten (4 plekken per kaart), gedroogd bij kamertemperatuur gedurende ten minste 2 uur en elke kaart wordt afzonderlijk verpakt in een ritssluitingszak met droogmiddel voorafgaand aan verzending. Het resterende bloed in elke monsterbuis wordt binnen 1 uur na afname tot plasma verwerkt en tot analyse bij - 70 ° C bewaard. Plasmamonsters worden verzonden op droogijs en DBS-kaarten worden verzonden bij omgevingstemperatuur. Rimegepant (BMS - 927711) concentraties in plasma van ratten worden geanalyseerd. Rimegepant bij DBS van ratten wordt geanalyseerd met behulp van de DBS-methode. De toxicokinetische (TK) parameters worden berekend op basis van bloedconcentratie- en tijdgegevens met behulp van niet - compartimentele methoden met Kinetica.

References & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp;

[1]. Luo G, et al. Ontdekking van (5S, 6S, 9R) -5- amino -6- (2, 3- difluorfenyl) -6, 7,8, 9- tetrahydro {{12} } H - cyclohepta [b] pyridin - 9- yl 4 - (2 - oxo - 2, 3- dihydro - 1H - imidazo [4,5 - b] pyridin - 1 - yl) piperidine - 1 - carboxylaat (BMS - 927711): een orale calcitoninegen - -gerelateerde peptide (CGRP) -antagonist in klinische onderzoeken voor de behandeling van migraine. J Med Chem. 13 december 2012; 55 (23): 10644 -5 1.

& nbsp; [2]. Zheng N, et al. Verbeterde vloeibare - vloeistofextractie met inter - workflow voor vervanging van verdunningsvolumes en de toepassing ervan om BMS - 927711 in gedroogde bloedvlekken bij ratten te kwantificeren door UHPLC - MS / MS. J Pharm Biomed Anal. 2014 februari; 89: 240 - 50.

& nbsp;

& nbsp;

Bent u geïnteresseerd in onze producten of heeft u vragen, neem dan gerust contact met ons op!

& nbsp;

& nbsp;

Products under patent are offered for R & amp; D purpose only. However, the final responsibility lies exclusively with the buyer.

Populaire tags: rimegepant cas 1289023-67-1, fabrikanten, leveranciers, fabriek, kopen, op voorraad

• Een paar: 5 H-Cyclohepta [b] pyridine-7,8-dihydro - 5, 9 (6 H) -dion CAS 3 9 713-40 -1
• Volgende: 4-(chloormethyl)-1-cyclohexyl-2-(trifluoromethyl)Benzeen CAS 957205-24-2