FDA keurt klinisch onderzoek naar antitumor PI 3 kα-remmer goed

De fosfatidylinositol 3 - kinase (PI 3 K) alfaremmer CYH 3 3, gezamenlijk ontwikkeld door het Shanghai Institute of Materia Medica en de Chinese Academy of Sciences, heeft onlangs de impliciete toestemming voor klinische proeven (IND) van de Amerikaanse Food and Drug Administration (FDA). Het wordt gebruikt om gevorderde solide tumoren te behandelen.

De ontregeling van de PI 3 K-signaleringsroute heeft betrekking op de meeste vormen van menselijke kanker. PIK 3 CA (coderend PI 3 K katalytische subeenheid α) is een van de meest voorkomende mutante oncogenen in menselijke tumoren. Ongeveer 2-5% van de menselijke solide tumoren heeft mutaties in de oncogene PIK 3 CA, waaronder tumortypes zoals borstkanker, eierstokkanker, darmkanker, glioblastoom, longkanker en slokdarmkanker.

CYH 33 is een nieuwe, zeer efficiënte en specifieke PI 3 Kα-remmer die gezamenlijk is onderzocht en ontwikkeld door Shanghai Pharmaceutical Institute en Haihe Biology. Door de PI 3 K-gemedieerde signaleringsroute te remmen, blokkeert het cellen in de G 1 -fase, waardoor de proliferatie van tumorcellen wordt geremd. Yang Chunhao&# 3 9; s onderzoeksgroep van het Shanghai Institute of Pharmaceutical Sciences gebruikte de zelf ontwikkelde synthetische methodologie om de pyrrolotriazine-moederkern van de medicinale chemie in de PI 3 K-remmer te introduceren tijd. Door middel van de systematische structuur-activiteitsrelatie hebben hij en het Ding Jian-team samengewerkt om kandidaat-medicijn CYH 3 3 te ontdekken. Preklinische studies hebben aangetoond dat CYH 33 &# 3 9; s in vivo en in vivo activiteit superieur is aan het op de markt gebrachte geneesmiddel BYL 719.

Het klinische onderzoek van CYH 33 heeft aangetoond dat de verbinding een goede veiligheid en voorlopige klinische werkzaamheid heeft. Momenteel is er geen selectieve PI 3 Kα-remmer goedgekeurd in China.