Emopamil bindend eiwit (EBP) remmer DSP-0390 gaat de eerste fase 1 klinische studie bij mensen in!

Sumitomo Dainippon Pharma Oncology, een volledige dochteronderneming van Sumitomo Dainippon Pharma, een Japans farmaceutisch bedrijf, heeft onlangs aangekondigd dat de eerste patiënt is toegediend in een fase 1-klinische studie (NCT0502351) ter evaluatie van het onderzochte geneesmiddel DSP-0390. DSP-0390 is een emopamilbindend eiwit (EBP)-remmer voor de behandeling van patiënten met recidiverend hooggradig glioom.

Hooggradig glioom is het meest voorkomende type kwaadaardige hersentumor, dat aanzienlijke morbiditeit en mortaliteit kan veroorzaken. Preklinische onderzoeken hebben aangetoond dat DSP-0390 een antitumoractiviteit kan hebben en kan helpen bij het oplossen van deze langdurige onvervulde medische behoefte.

Deze fase 1-studie is de eerste humane, open-label, dosis-escalatiestudie, en het belangrijkste doel is om de veiligheid en verdraagbaarheid van DSP-0390 te evalueren bij patiënten met recidiverend hooggradig glioom. De proef zal ook de maximaal getolereerde dosis (MTD) en/of verlengde aanbevolen dosis (RDE) bepalen. Het secundaire doel is om de farmacokinetische (PK) kenmerken van DSP-0390 te beschrijven.

Na voltooiing van het dosisverhogingsgedeelte van het onderzoek, zal de studie het uitgebreide deel van deel 2 ingaan om te evalueren of DSP-0390 voorlopige antitumoractiviteit heeft en om de behandeling te bepalen van terugkerende WHO (WHO) graad III of IV kwaadaardige lijm. aanbevolen fase 2-dosis voor massatumoren (RP2D).

DSP-0390 is een emopamilbindend eiwit (EBP)-remmer en ondergaat momenteel een fase 1-onderzoek bij patiënten met recidiverend hooggradig glioom (NCT0502351). EBP is een endoplasmatisch reticulummembraaneiwit dat betrokken is bij de biosynthese van cholesterol. Aangezien de meeste kankercellen worden gekenmerkt door de opregulatie van verschillende routes die verantwoordelijk zijn voor hun biosynthese, en de behoefte aan cholesterol om celproliferatie te ondersteunen hoog is.

Daarom wordt verwacht dat de remming van EBP door DSP-0390 de vernietiging van cholesterolhomeostase veroorzaakt en kankerceldood induceert. Bovendien is gemeld dat EBP sterk tot expressie komt in verschillende soorten kanker en geassocieerd is met het agressieve fenotype van bepaalde soorten kanker. DSP-0390 heeft het potentieel om antitumoractiviteit te hebben bij deze kankers.