De derde generatie van krachtige COMT-remmer Ongentys (opicapone) werd gelanceerd in Japan

Ono Pharmaceutical heeft onlangs de lancering aangekondigd van Ongentys (opicapone) tabletten van 25 mg in Japan, een nieuwe, eenmaal daagse, orale selectieve remmer van catechol-oxy-methyltransferase (COMT). Het is geschikt voor gecombineerd levodopa-carbidopa of levodopa-benserazidehydrochloride, gebruikt bij volwassen patiënten met de ziekte van Parkinson&# 39 (PD), om het slijtageverschijnsel te verbeteren.

Ongentys' actief farmaceutisch ingrediënt opicapone werd ontwikkeld door het Portugese farmaceutische bedrijf BIAL. Dit is een COMT-remmer van de derde generatie die de klinische werkzaamheid van levodopa verlengt door de omzettingssnelheid van levodopa in 3-O-methyldopa te verlagen, waardoor de biologische beschikbaarheid van de hersenen wordt verbeterd. In vergelijking met placebo kan Ongentys de biologische beschikbaarheid van levodopa met 65% verhogen. In april 2013 verkreeg Ono Pharmaceutical van BIAL het exclusieve recht om opicapone in Japan te ontwikkelen en te commercialiseren.

Het is vermeldenswaard dat Fosun Pharma in januari 2018 de exclusieve rechten van opicapone op de Chinese markt heeft verkregen van BIAL voor US $ 18 miljoen, inclusief een aanbetaling van US $ 3 miljoen en een mijlpaalbetaling van maximaal US $ 15 miljoen. In maart 2019 heeft CDE de klinische toepassing van Fosun Pharma uitgevoerd.

In termen van regelgeving werd Ongentys in juni 2016 in de Europese Unie goedgekeurd als adjuvante therapie voor levodopa / dopa decarboxylaseremmers (DDCi, zoals carbidopa), voor het ontvangen van deze combinatietherapieën die de eindbewegingsfluctuaties niet kunnen stabiliseren Volwassen patiënten met PD . In april 2020 werden Ongentys 25 mg en 50 mg capsules in de Verenigde Staten goedgekeurd als adjuvante therapie van levodopa / carbidopa voor PD-patiënten die inspanningsschommelingen ervaren (GG quot; OFF" periode). Het is vermeldenswaard dat Ongentys de eerste COMT-remmer is die eenmaal per dag is goedgekeurd door de FDA en een nieuw behandelplan zal opleveren om de werkzaamheid van levodopa / carbidopa te verlengen. In de Verenigde Staten wordt Ongentys gecommercialiseerd door Neurocrine Biosciences, dat in 2017 het exclusieve recht kreeg om opicapone in de Verenigde Staten en Canada te ontwikkelen en te commercialiseren van BIAL.

Na verloop van tijd kunnen patiënten die levodopa / carbidopa gebruiken, een GG-quotum krijgen; OFF GG-quot; periode tussen de 2 behandelingsdoses, waarin de motorische symptomen van de ziekte van Parkinson (zoals tremor, bradykinesie en moeilijk lopen) toenemen. Klinische gegevens tonen aan dat bij patiënten met de ziekte van Parkinson die de "UIT" -fase doormaken, de toevoeging van levodopa / carbidopa aan Ongentys de "UIT" -fase kan verkorten en tegelijkertijd de "AAN" -fase kan verlengen. Vervelende bewegingsstoornissen. In de" ON" periode, zijn de motorische symptomen van patiënten met de ziekte van Parkinson&# 39 beter onder controle.

Ongentys is een nieuwe, orale, selectieve, langwerkende, perifere COMT-remmer die het COMT-enzym helpt blokkeren dat levodopa afbreekt, de gouden standaardtherapie voor het beheersen van motorische symptomen bij patiënten met de ziekte van Parkinson&# 39. Ongentys beschermt levodopa door de afbraak van levodopa in het bloed te verminderen, meer levodopa de hersenen te laten bereiken, het klinische effect te verlengen en patiënten te helpen bij het onder controle krijgen van de motorische symptomen.

De chemische structuurformule van opicapone (boven) en Ongentys (onder)

COMT-remmers zijn momenteel duidelijk aanbevolen eerstelijnsgeneesmiddelen om dopamine te helpen bij de behandeling van patiënten met de ziekte van Parkinson&# 39 volgens Europese, Amerikaanse en binnenlandse behandelrichtlijnen. Ongentys kan effectief het GG-quotum verlagen; OFF GG-quot; periode van patiënten met de ziekte van Parkinson' Het medicijn wordt eenmaal per dag toegediend, wat helpt om de medicatie voor patiënten te verminderen en patiënten&# 39 te verbeteren; naleving van de behandeling.

In klinische onderzoeken was Ongentys in staat om de onvrijwillige bewegingstijd van de patiënt en" OFF-ON (schakelaar) fenomeen" significant te verminderen. binnen twee uur na inname van het medicijn in vergelijking met placebo. Het zogenaamde" OFF-ON (schakelaar) fenomeen" bij Parkinson' s-patiënten verwijst naar de symptoomfluctuaties die optreden in de latere fase van de medicatie, dat wil zeggen dat de patiënt een normale functionele toestand kan behouden gedurende een periode na de medicatie, maar deze zal onregelmatig zijn na de medicatie. Het geneesmiddel is voorbij Spierstijfheid, tremor en onvermogen om te oefenen, die enkele minuten tot 1 uur aanhouden, zullen worden verlicht. Dit fenomeen kan herhaaldelijk op een dag voorkomen. Dit fenomeen komt vaak en onvoorspelbaar voor, net als de aan / uit-schakelaar, dus wordt het de" genoemd; schakelaar" fenomeen.