Een nieuwe klasse van antihyperglycemische geneesmiddelen Imeglimin: uniek mechanisme biedt onbeperkt potentieel, wordt vermeld in 2021!

Poxel SA is een biofarmaceutisch bedrijf met het hoofdkantoor in Lyon, Frankrijk, dat zich toelegt op het ontwikkelen van innovatieve behandelingen voor metabole ziekten, waaronder type 2 diabetes en niet-alcoholische steatohepatitis (NASH). Onlangs maakte het bedrijf de resultaten bekend van twee klinische onderzoeken naar het nieuwe orale hypoglycemische middel imeglimin. Deze 2 onderzoeken evalueerden de mogelijkheid van interactie van imeglimin met twee algemeen voorgeschreven hypoglycemische middelen, metformine (metformine) en sitagliptine (sitagliptine, DPP-4-remmer). De resultaten toonden aan dat bij gezonde proefpersonen imeglimin en metformine of sitagliptine gelijktijdig werden toegediend zonder klinisch relevante farmacokinetische interacties te veroorzaken. De resultaten van de twee onderzoeken zijn online gepubliceerd in het life sciences tijdschrift 0010010 quot; Clinical Pharmacokinetics 0010010 quot ;. De titel van het artikel is: Imeglimin induceert geen klinisch relevante farmacokinetische interacties in combinatie met metformine of sitagliptine bij gezonde proefpersonen.

Het belangrijkste doel van de twee onderzoeken naar geneesmiddelinteracties was om het effect van herhaalde gelijktijdige toediening van metformine of sitagliptine met imeglimin op de farmacokinetische parameters van metformine of sitagliptine bij gezonde proefpersonen te evalueren. De secundaire doelen van de twee onderzoeken waren veiligheid en verdraagbaarheid. De resultaten van beide klinische onderzoeken geven aan dat imeglimin veilig en goed verdragen wordt, en er zijn geen klinisch relevante veranderingen in het niveau van systemische blootstelling aan geneesmiddelen.

David E. Moller, MD, Chief Scientific Officer van Poxel, zei: 'Type 2 diabetes is een progressieve ziekte waarvoor in de loop van de tijd aanvullende medicatie nodig is. Voor patiënten met diabetes type 2 die een behandeling krijgen waarvan de bloedsuikerspiegel niet langer onder controle is, gaat succesvolle behandeling meestal over op combinatietherapie met geneesmiddelen met complementaire werkingsmechanismen. De veiligheids- en verdraagbaarheidscurven van imeglimin in combinatie met metformine of sitagliptine zoals waargenomen in deze onderzoeken en verschillende andere evaluaties Studies over het gebruik van verschillende geneesmiddelen zijn consistent, waaronder de belangrijkste fase III TIMES 2 -studie en twee eerdere fase II-onderzoeken, die toonde ook het potentieel om de werkzaamheid te verhogen. Deze resultaten benadrukken imeglimin als een innovatief nieuw behandelingsregime als aanvulling op bestaande geneesmiddelen tegen kanker. Het potentieel voor diabetesbehandeling. 0010010 quot;

Dr.Sebastien Bolze, Chief Operating Officer en Executive Vice President van Poxel's 0010010 # 39; s niet-klinische en productieactiviteiten, zei: 0010010 quot; imeglimin is de eerste kandidaat voor geneesmiddelen van een nieuwe oraal medicijn gericht op de mitochondriale ademhalingsketen, waar de cellen energie produceren. Deze resultaten geven aan dat Imeglimin geen klinisch relevante veranderingen zal veroorzaken in de farmacokinetische curven van twee belangrijke geneesmiddelen in de munitiebibliotheek voor diabetesbehandeling. Deze resultaten komen overeen met eerdere preklinische en langdurige klinische onderzoeken. 0010010 quotum;

De moleculaire structuur van imeglimin (Bron: Wikipedia)

imeglimin behoort tot een nieuwe klasse van orale chemische preparaten genaamd Glimins. Het is het eerste kandidaat-product van deze klasse dat klinische ontwikkeling doormaakt. Het heeft een uniek werkingsmechanisme (MOA) en is gericht op mitochondriale bio-energetica. Het is het enige orale hypoglycemische middel dat gelijktijdig kan werken op alle drie de belangrijkste organen (lever, spieren, alvleesklier) die betrokken zijn bij glucosehomeostase.

Van imeglimin is aangetoond dat het de bloedsuikerspiegel verlaagt door de insulinesecretie te verhogen, de insulinegevoeligheid te verhogen en de gluconeogenese te remmen. Dit werkingsmechanisme kan endotheeldisfunctie en diastolische disfunctie voorkomen en heeft een beschermend effect op door diabetes veroorzaakte micro- en macrovasculaire defecten. Bovendien heeft imeglimin ook potentiële beschermende effecten op de overleving en functie van β-cellen. Dit unieke werkingsmechanisme biedt imeglimin een onbeperkt potentieel om type 2 diabetes te behandelen in bijna alle stadia van het huidige hypoglycemische behandelmodel, inclusief als monotherapie of als aanvullende therapie voor andere hypoglycemische middelen.

Het imeglimin-mechanisme is uniek en heeft het potentieel om type 2 diabetes in alle stadia van de ziekte te helpen beheersen

Poxel en Sumitomo Pharmaceutical zijn in oktober 2017 een strategisch partnerschap aangegaan om imeglimin te ontwikkelen en op de markt te brengen voor de behandeling van diabetes type 2 in Japan, China, Zuid-Korea en negen andere landen in Zuidoost-Azië en Oost-Azië. Eind vorig jaar werd het fase III klinische ontwikkelingsproject van imeglimin voor de behandeling van type 2 diabetes met succes afgerond. Het project evalueerde de werkzaamheid en veiligheid van imeglimin bij de behandeling van Japanse patiënten met type 2 diabetes om de veiligheid en effectiviteit van imeglimin bij verschillende patiëntengroepen te ondersteunen. Het project omvat drie belangrijke fase III-onderzoeken waaraan meer dan 1, 100 patiënten deelnemen. In deze onderzoeken werd imeglimin toegediend in een dosis van 1 000 mg tweemaal daags.

De resultaten van het TIMES-project bevestigden de gedifferentieerde kenmerken van imeglimin, wat aantoont dat imeglimin een dubbel werkingsmechanisme heeft om de insulinesecretie te verhogen en de insulinegevoeligheid te verbeteren, en het vertoont een verhoogd hypoglycemisch effect in combinatie met geneesmiddelen met complementaire werkingsmechanismen, waaronder DPP -4 remmende middelen, SGLT 2 -remmers, biguaniden, sulfonylureum-geneesmiddelen, gleneiden, alfaglucosidaseremmers, thiazolidine-geneesmiddelen, GLP 1 -receptoragonisten. Op basis van de projectgegevens bereiden Poxel en Sumitomo Pharmaceuticals zich voor op de indiening van de nieuwe medicijnaanvraag (NDA) van imeglimin 0010010 # 39 in Japan, die naar verwachting in het derde kwartaal van 2020 en zal het product in 2021 op de Japanse markt brengen.

In februari 2018 ondertekenden Roivant Sciences en Poxel een overeenkomst van $ 650 miljoen dollar om imeglimin te ontwikkelen en te commercialiseren op markten buiten de bovengenoemde landen en regio's, waaronder de Verenigde Staten en de Europese Unie. Momenteel werkt Poxel samen met Metavant, een dochteronderneming van Roivant Sciences, om imeglimin naar een fase III-project te brengen.

imeglimin heeft een uniek en gedifferentieerd mechanisme en een goede veiligheid en verdraagbaarheid. Het medicijn kan een belangrijke nieuwe behandelingsoptie worden om patiënten te helpen bij het beheren van type 2 diabetes in meerdere stadia van de ziekte. （Bioon.com）