FibroGen/Astellas Evrenzo (rosarestat) goedgekeurd door de Europese Unie ---2/2

CKD is een progressieve ziekte die wordt gekenmerkt door het geleidelijke verlies van de nierfunctie, wat uiteindelijk kan leiden tot nierfalen of nierziekte in het eindstadium, waarvoor dialyse of niertransplantatie nodig is om te overleven. De wereldwijde prevalentie van CKD bij volwassenen wordt geschat op 10-12%. Bloedarmoede komt vooral veel voor bij CKD-patiënten. Ernstige bloedarmoede kan levensbedreigend zijn. CKD-anemie kan het risico op ziekenhuisopname, cardiovasculaire complicaties en overlijden verhogen. Het leidt ook vaak tot ernstige vermoeidheid, cognitieve disfunctie en een slechte kwaliteit van leven. Er zijn aanzienlijke onvervulde medische behoeften in de patiëntenpopulatie van CKD-anemiepatiënten en de vooruitgang is de afgelopen 30 jaar beperkt geweest.

Nieranemie is een van de belangrijkste complicaties van nierdecompensatie van CKD. Met de voortgang van CKD nemen de prevalentie en ernst van CKD-gerelateerde anemie geleidelijk toe. Vergeleken met conventionele anemie zijn patiënten met nieranemie moeilijker te corrigeren, zijn de patiënten ernstig vermoeid en is hun kwaliteit van leven slecht. Op dit moment is de standaardbehandeling voor nieranemie substitutie van erytropoëtine (EPO-hormoon), erytropoëtinestimulans (ESA) zoals epoëtine alfa, en intraveneuze ijzer, subcutane injectie, om hemoglobine (Hb) te verhogen bij patiënten met CKD ) Inhoud om klinische symptomen te verbeteren .

roxadustatwerkingsmechanisme

Roxadustat is 's werelds's eerste kleine molecuul hypoxie-induceerbare factor prolylhydroxylase-remmer (HIF-PHI) geneesmiddel voor de behandeling van nieranemie. De fysiologische rol van hypoxie-induceerbare factor (HIF) verhoogt niet alleen de expressie van erytropoëtine, maar verhoogt ook de expressie van erytropoëtinereceptoren en eiwitten die de ijzerabsorptie en -circulatie bevorderen. Roxadustat remt het PH-enzym door ketoglutaraat na te bootsen, een van de substraten van prolylhydroxylase (PH), en beïnvloedt de rol van het PH-enzym bij het in evenwicht houden van de HIF-productie en de afbraaksnelheid, om het doel van het corrigeren van bloedarmoede te bereiken.

Als 's werelds's eerste HIF-PHI,roxadustatbevordert de productie van endogeen erytropoëtine, verbetert de opname en het gebruik van ijzer, vermindert hepcidine en wordt niet beïnvloed door de negatieve invloed van ontsteking op hemoglobine en erytropoëse, waardoor erytropoëse effectief wordt bevorderd. Het is bewezen dat Roxadustat de productie van rode bloedcellen induceert. Bij meerdere subgroepen van patiënten met chronische nierziekte kan roxadustat het niveau van erytropoëtine op of dichtbij het normale fysiologische bereik houden, waardoor het aantal rode bloedcellen toeneemt zonder te worden aangetast door ontsteking en intraveneuze ijzersuppletie wordt vermeden.